杂环化合物合成砌块

氮杂吲哚具有由稠合吡咯环和吡啶环组成的双环结构。这些化合物具有重要的生物学活性，有助于促进新治疗途径的发现。氮杂吲哚部分显示出作为吲哚环系统的生物等排物的极好的潜力，其与吲哚的区别仅在于存在额外的氮环。 7-氮杂吲哚因其模拟嘌呤作为氢键结合伴侣的能力而备受关注。

苯并咪唑是由苯和咪唑的稠合物组成的一种杂环芳香族有机化合物。苯并咪唑已被用作精心设计的咪唑体系的延伸、N-杂环卡宾的碳骨架、以及过渡金属配合物的配体。苯并咪唑衍生物的药理化合物是多种酶的有效抑制剂。苯并咪唑具有多种治疗用途，包括抗肿瘤、抗真菌、抗寄生虫、止痛、抗病毒和抗组胺药活性，以及用于心血管疾病、神经病学、内分泌学和眼科。

苯并二恶烷衍生物是由稠合的杂环二恶烷环和苯环组成的双环杂环系统，包含一系列具有重要医学意义的合成和天然化合物。含有二恶烷或1,4-苯并二恶烷基团的化合物表现出多种生物学活性，例如抗肝毒（保肝）、α-肾上腺素能阻断剂、抗炎、抗胃炎、解痉、抗精神病、抗焦虑和D2拮抗剂/5-HT1A部分激动剂活性。

苯并呋喃，也称为香豆酮，是由稠合的苯和呋喃环组成的杂环化合物。苯并呋喃衍生物已显示出许多生物学活性，包括抗真菌和抗微生物特性，以及充当H3受体和血管紧张素II的拮抗剂。

苯并吡喃，也称为色烯，是由稠合的杂环吡喃环和苯环组成的双环杂环系统。苯并吡喃衍生物（色酮和黄酮）由于其抑制蛋白激酶依赖性信号转导途径的能力，可能成为一种有效的抗炎药。此外，某些天然苯并吡喃衍生物对前列腺素E2（PGE2）的产生具有抑制作用。苯并吡喃衍生物也是用于鉴定潜在抗癌药的一种具有吸引力的模板。

苯并噻吩是噻吩环与苯环的稠环化合物，是一类重要的具有优势结构的杂环。其已被用作合成生物活性结构的原料，并存在于药物（例如选择性雌激素受体调节剂、白三烯合成抑制剂和抗真菌剂）以及许多天然产物中。这些杂环中不同的取代方式为药物发现和材料科学中的其他应用提供了新的机会。

苯并三唑是一个包含三个氮原子和一个稠合苯环的双环杂环系统，具有广泛的生物学和药理活性，并在材料科学中具有广泛的应用。其在工业上可用作照相乳剂中的定影剂、铜及其合金的防锈剂、腐蚀抑制剂，同时可用于防冻和水冷却剂系统中。苯并三唑的一些合成方法包括无溶剂条件下苯并三唑的N-烷基化和无铜“点击”法，在微波辐射下制备α-硝基酮、恶唑啉和噻唑啉，以及使用N-酰基苯并三唑的各种应用。

苯并三唑衍生物通常被用作离去基团，并广泛用作新型合成助剂。它们的吸引力很大程度上时因为它们在合成过程中易于引入和除去，并且能够活化分子的其他部分。

许多形成肽键的方法已有报道。当今已知最成功的方法包括与铀/胍盐形成活性酯。该家族中最流行的成员是基于苯并三唑衍生物的肽合成试剂，例如HOBt或HOAt，这两种试剂也通常作为添加剂用于碳二亚胺介导的肽偶联。

咔唑衍生物是由两个苯环稠合于五元含氮环两侧组成的三环芳族杂环。这些天然产物有趣的结构特征和潜在的药理活性已使得咔唑化学的巨大发展。咔唑生物碱衍生物因其具有多种药理活性而广为人知，包括抗HIV、抗癌、抗菌和抗真菌活性。咔唑衍生物，例如N-乙烯基咔唑和聚（乙烯基咔唑）也作为光电子材料在工业和材料科学中得到应用。

香豆素是一组植物来源的多酚化合物。它们属于苯并吡喃家族，并具有广泛的药物应用，包括细胞保护和调节功能，具有多种疾病的治疗转化潜力。香豆素衍生物已被应用于抗生素、抗有丝分裂、免疫调节、抗病毒、抗癌、抗炎、抗凝、抗真菌、抗氧化和细胞毒性剂中，以及一些生物学测定中。

香豆素还具有其他工业应用。香豆素（例如7-羟基香豆素）的荧光被广泛用作聚合物科学中的研究工具。香豆素可用作激光染料敏化的光引发剂、用于通过共聚作用掺入聚合物链中、用于估计聚合物溶剂效应、用于各种结构表征、用于监测聚（甲基丙烯酸甲酯）纳米球的释放性能以及用于聚合物荧光太阳能集热器。

呋喃由含有一个氧原子的五元芳香环组成，是一类重要的具有重要生物学特性的杂环化合物。呋喃环系统是许多具有心血管活性的化合物的基本骨架。碘化的亲脂性呋喃衍生物已被广泛用于治疗心室和动脉的纤颤。这些基团广泛存在于抗菌、抗病毒、抗炎、抗真菌、抗肿瘤、抗高血糖、镇痛、抗惊厥药物以及其他药物中。呋喃核中取代模式的轻微变化会导致其生物学活性发生明显差异。研究已经发现呋喃衍生物是几种细菌菌种生物膜形成的抑制剂，并且具有群体感应抑制活性。除了作为化合物合成砌块之外，其衍生物还有望成为木质纤维素生物燃料。

高哌啶，也称为氮杂环庚烷，是在七元环中含氮的饱和杂环，其是几种药物和农药的前体。它们作为钙激活钾通道的小分子调节剂已有研究。

咪唑是含有两个氮原子的平面五元环（C3N2H4）。尽管其他唑杂环在广泛的生物活性天然产物中普遍存在，但咪唑环主要出现在天然氨基酸组氨酸中。此外，咪唑环是非天然环肽的组成部分，并在拟肽研究中被用作酯等排体。然而，咪唑的应用不仅限于肽和拟肽的领域。咪唑存在于大量的溴吡咯-咪唑生物碱家族中，这些生物碱是从海洋海绵中分离出来的，这些海绵含有常见的具有重要生物学活性的代谢物乳清群海绵定。咪唑环生物碱中也存在咪唑环，它们是血栓形成、癌症和炎症性疾病的潜在治疗剂。

咪唑啉和咪唑烷是在许多具有生物活性的化合物中发现的一类重要杂环。咪唑啉可用作手性催化剂、手性助剂和不对称催化的配体。它们可表现出多种生物学活性，包括降血糖、抗炎、降压、抗癌和抗高胆固醇药物，以及抗溃疡、抗病毒、抗真菌、抗菌、抗结核、抗哮喘、抗糖尿病和抗原生动物活性。咪唑啉，例如脂肪酸咪唑啉，在工业上具有腐蚀抑制剂的应用。

吲唑基团是一类杂环芳族化合物，其由苯与吡唑的稠环组成。它们与吲哚的区别仅在于存在另外一个氮环，因此作为吲哚环系统的生物等排物具有极佳的潜力。多种吲唑表现出抗真菌剂、抗炎药、抗心律不齐药、镇痛药和一氧化氮合酶抑制剂的显著活性。

吲哚由吡咯环和苯环稠合组成。吲哚亚基是具有生物活性的天然产物中几乎普遍存在的成分，其研究已成为几十年间的研究重点。它们能够以高亲和力结合多种受体，因此可在广泛的治疗领域中应用。由于该活性，吲哚环系统已成为杂环合成中的重要组成部分或中间体。

吲哚啉是由稠合的五元含氮环和苯环组成的芳香族双环杂环。吲哚生物碱在一些药物领域（例如抗癌和抗肿瘤）的生物学活性得到了广泛研究。在这个化学家族中，吲哚酮通过抑制各种激酶家族而显示出非常有前景的抗肿瘤特性。这些小分子分子量低，大多数可与蛋白激酶结合，并与ATP竞争ATP结合位点。吲哚啉除了是杂环合成中的合成砌块外，还具有工业应用（作为太阳能电池中的敏化剂）。

异喹啉是喹啉的结构异构体，属于苯并吡啶类，由稠合的吡啶环和苯环组成。由于异喹啉具有广泛的活性，因此如果感兴趣，便可直接合成异喹啉，许多合成方法都可以获得这些结构。

异恶唑是一种含氧的唑衍生物，存在于某些天然产物（例如鹅膏蕈氨酸）以及几种药物中，包括COX-2抑制剂和氧化呋咱（一种一氧化氮供体）。异恶唑是吡啶的有效等排体，并且已发现其可抑制电压门控钠通道来控制疼痛、用于四环素抗生素衍生物的构建、以及用作抑郁症的治疗剂。

吗啉是具有胺和醚官能团的六元杂环。取代的吗啉衍生物是各种天然产物和生物活性化合物的核心。研究已经发现这类化合物在药物和农业用途中具有重要的应用。手性吗啉衍生物作为手性助剂以及手性配体已在不对称合成中得到了许多应用。合成和天然产物中的吗啉衍生物表现出作为抗抑郁药、食欲抑制剂、抗肿瘤药、抗氧化剂、抗生素、选择性α1-激动剂（用于治疗痴呆症和其他以去甲肾上腺素功能不足症状为特征的中枢神经系统（CNS）疾病中）、以及作为有效的长效人类神经激肽-1（hNK-1）受体拮抗剂的活性。吗啉具有多种工业应用，例如用作缓蚀剂、光学漂白剂，以及纺织品染色准备和水果保鲜。

恶二唑是由一个氧原子、两个氮原子和两个碳原子组成的五元杂环芳族化合物。根据环中氮的位置，其可形成几种异构体，例如1,2,4-、1,2,5-、和1,3,4-恶二唑。恶二唑类化合物是具有杂环核的一类主要化合物，可用于药物开发，是最早的有效化学治疗剂和抗生素之一。对恶二唑的应用范围包括从药物化学到聚合物工业。恶二唑具有抗菌、消炎、抗惊厥、抗癌、抗结核、抗糖尿病、抗蠕虫、止痛中枢神经系统抑制、以及其他一些活性。鉴于其广泛的生物活性潜力，恶二唑衍生物的合成引起了从事药物开发的药用化学家的兴趣。

恶唑是含有氧原子和氮原子且被一个碳原子隔开的杂环芳香族化合物。恶唑衍生物由于其可用作制备新的生物材料的中间体而变得越来越重要。恶唑环存在于许多药理上十分重要的化合物中，包括用作抗生素和抗增殖剂的一些化合物。恶唑的广泛生物活性包括抗炎、止痛、抗菌、抗真菌、降血糖、抗增殖、抗结核、肌肉松弛和HIV抑制剂活性。另外，恶唑衍生物是一种有效的合成中间体，并且可用作组合化学中的多样性支架和拟肽。

恶唑啉由含有一个氧和一个氮原子的五元杂环组成，恶唑烷（也称为1,3-恶唑烷）是恶唑啉的还原形式。异恶唑烷是恶唑烷的异构体，其中氮和氧原子相邻。恶唑啉是一种十分具有吸引力的杂环化合物，不仅是因为其独特的结构和多样的应用，而且也是因为它们在多种天然产物和药物中可用作结构元素。这些化合物的例子包括抗分枝杆菌的含恶唑生物碱、微管蛋白聚合抑制剂、以及包含2，5-二取代恶唑啉元素的抗癌剂。此外，恶唑啉衍生物还可以在工业环境中用作腐蚀抑制剂，并在不对称合成中用作手性配体。2-恶唑啉的聚合物被认为是伪肽生物激发聚合物。由于恶唑啉衍生物的重要应用，目前已开发出多种合成方法来进行这些化合物的生产。通常，恶唑衍生物是通过三种典型的方法合成的：无环前体的环化、恶唑啉的氧化、以及预官能化的恶唑与其他有机金属试剂的偶联。手性双（恶唑啉）（BOX）配体已被用于多种反应的不对称催化过程。

氧杂环丁烷是一种具有三个碳原子和一个氧原子的四元环，其是环氧化物的紧密同源物，也是药物发现中的一种有效模块化合物。Rogers-Evans、Carreira及其同事已报道用氧杂环丁烷单元代替宝石二甲基单元，并证明分子支架的生理和生化特性得到了改善。他们还表明，可使用含有氧杂环丁烷环的1,6-取代的氮杂螺[3.3]庚烷作为不稳定的1,3-杂原子取代环己烷的替代物。氧杂环丁烷环还可以充当羰基的替代物。在大多数情况下，该文章的作者都使用3-氧杂环丁酮来引入氧杂环丁烷单元。

对于合成和药物化学家而言，氧杂环丁烷基团在类药物和生物活性分子中的存在并不罕见。含氧杂环丁烷药物的最著名例子可能是天然产物紫杉醇（Taxol®）及其类似人工合成物多西他赛。JoëlleDubois和他的同事研究了多西他赛类似物中氧杂环丁烷环缺失的影响，并发现在生物测定中，该类似物的活性低于多西他赛。Merrilactone A有望作为一种非肽类神经营养药，而β-氨基酸氧丁霉素已证明具有除草和抗生素活性。

哌嗪支架是一个六元环，含有两个处于相反位置的氮原子，其经常在不同治疗领域的生物活性化合物中发现。这些治疗领域其中包括抗真菌药、抗抑郁药、抗病毒药和血清素受体（5-HT）拮抗剂/激动剂。目前已在许多药物分子中发现了简单的N-取代哌嗪。哌嗪的工业应用包括塑料、树脂、农药和刹车液的制造。

在许多合成方案中，哌啶及其衍生物已变得越来越流行。哌啶环是一个含一个氮原子的六元环，其不仅可以在一半以上目前已知的生物碱结构中找到，而且可以在许多具有有趣生物活性的天然或合成化合物中发现。1-Boc-2-（氨基甲基）哌啶已被用于后Ugi羰基化/分子内酰胺化方法中，用于合成一系列具有多个多样性位点的八元大内酰胺。此外，未经保护的类似物已被用于合成黑皮质素4受体拮抗剂。这些拮抗剂可能用于非自愿体重减轻的治疗中。氟化哌啶也是药物化学中持续引起关注的主题，例如用于选择性二肽基肽酶II（DPP II）抑制剂的合成中。哌啶衍生物还可用于固相肽合成（SPPS）和许多降解反应中。

哌啶酮药效团是一个具有羰基的含氮杂环，它对细胞硫醇的亲和力大于对氨基和羟基的亲和力。因此，这种性质的化合物可能没有与许多烷基化剂类似的遗传毒性副作用。作为α，β-不饱和酮，这些化合物能够进行Michael加成反应，从而使得细胞亲核试剂烷基化。哌啶酮具有抗癌、抗炎和抗微生物活性，还可以抑制NF-κB信号通路。2-哌啶酮和4-哌啶酮是生物碱合成和药物制备中的重要中间体。涉及亚氨基二烯亲烯体和共轭二烯与烯酮的Mannich–Michael和氮杂-Diels–Alder反应已被用于哌啶衍生物的合成。

我们都知道其对生命的重要性-嘧啶和嘌呤碱基包含在DNA和RNA的结构中。嘌呤是一种杂环芳香族有机化合物，由稠合的咪唑环和嘧啶环组成。嘌呤，包括取代的嘌呤及其互变异构体，是自然界中分布最广泛的一类含氮杂环。

吡喃是一种非芳香族六元杂环，由五个碳原子和一个氧原子组成，并包含两个双键。吡喃衍生物（例如吡喃类黄酮）在生物学上十分重要。含有六元环的单糖被称为吡喃糖。

吡嗪（对二嗪）是一类含有对氮原子的杂环六元芳族化合物。吡嗪衍生物具有抗肿瘤、抗生素、抗惊厥、抗结核和利尿作用以及激酶、酶促和有效的微管蛋白和FtsZ聚合抑制活性。吡嗪是挥发性化合物，可应用于化妆品、食品、风味、以及香料行业。

吡唑是由三个碳原子和两个氮原子以相邻位置组成的五元杂环二唑生物碱，是药物发现项目中普遍使用的支架分子。吡唑的衍生物的使用基于其镇痛、消炎、解热、抗心律不齐、镇静、放松肌肉、精神安定、抗惊厥、抑制单胺氧化酶、抗糖尿病和抗菌活性。吡唑环已作为多种领先的非甾体抗炎药（NSAID）和降压药的核心成分。其还被发现可用作金属催化的双官能配体。

哒嗪，有时也称为1,2-二嗪，是一个含有两个相邻氮原子的六元环。哒嗪可用作苯基或杂芳族环的等排取代。哒嗪可作为氢键受体，通过增加药物分子的水溶性来改善药物分子的理化性质，并且由于其偶极矩而具有与靶标复合的高亲和力。哒嗪具有生物利用性（尤其对于CNS），并且可以降低毒性。哒嗪是几种药物分子的组成部分，哒嗪药效基团已经促成了多种药理活性化合物。

吡啶是含有一个氮原子的杂环六元芳族化合物。吡啶是一类重要的杂环，并以多取代形式出现在许多天然存在的生物活性化合物、药物分子和手性配体中。吡啶基团存在于无数分子中，其应用包括催化、药物设计、分子识别和天然产物合成等。吡啶类的例子之一是众所周知的生物碱石松定，其是A3腺苷受体拮抗剂和N，N-二甲基氨基吡啶（DMAP）类似物，通常用于有机合成。吡啶衍生物还可用作抑制蛋白-蛋白相互作用的小分子α-螺旋模拟物，以及功能选择性GABA配体。卤代吡啶在多种交叉偶联方法中都是特别有吸引力的合成砌块，其中包括Suzuki-Miyaura交叉偶联反应。

嘧啶是类似于吡啶的杂环芳族有机化合物，但在六元环的1和3位置上含有两个氮原子。该环与其他两种形式的二嗪是同分异构的：哒嗪，氮原子位于1和2位上；吡嗪，氮原子位于1和4位上。作为DNA和RNA中的核苷酸，嘧啶核苷酸衍生物具有广泛的生物学应用。例如，嘧啶衍生物可用于涉及癌症和表观遗传学的DNA修复研究中。

吡咯（1H-吡咯）是由含有氮原子的五元环组成的杂环芳族化合物。吡咯是天然产物合成中的重要合成子。其表现出非凡的生物学特性，如降血脂、抗微生物、抗炎和抗肿瘤活性，并且可以抑制逆转录病毒逆转录酶[即1型人类免疫缺陷病毒（HIV-1）]、细胞DNA聚合酶和蛋白激酶的活性。此外，这些化合物中的一部分可作为有效的中间体，用于在生物学上重要的天然生物碱和非天然杂环衍生物的合成。膦取代的N-芳基吡咯是一类新型的高空间位阻且富电子的联芳基膦配体，其表现为高周转率和低催化剂负载量。

吡咯烷是具有五元环的环状仲胺，其含有四个碳原子和一个氮原子。吡咯烷环是氨基酸脯氨酸及其衍生物的中心结构。手性吡咯烷类化合物可作为助剂的手性合成砌块以及与生物活性物质有关的关键结构发挥重要作用。甲基吡咯烷基片段的衍生物是几种抑制剂和拮抗剂中常见的结构基序，包括一系列HIV-1逆转录酶抑制剂以及组胺H3受体和多巴胺D4拮抗剂。我们提供的大多数吡咯烷都可以外消旋体或对映体形式提供。

吡咯啉是一类含氮的五元杂环，是天然产物和药物制剂中的常见结构支架。吡咯啉衍生物包括具有明显生物学和药理特性的天然和合成化合物。吡咯啉是生物活性吡咯和吡咯烷合成的中间体。具有医学应用的基于吡咯啉的化合物的实例包括蛋白激酶抑制剂星形孢菌素和香叶基香叶基转移酶抑制剂。

1,3-二氮杂萘喹唑啉由稠合的苯和嘧啶环组成。由于该类环在亲电子和亲核取代中具有可预测的反应性，因此它们是用于合成操作的出色支架，具有强大的药理活性。研究已经发现喹唑啉衍生物可用作抗疟剂和用于癌症治疗。

喹啉衍生物是吡啶环和苯环的稠环化合物，具有防腐、解热和抗周期特性，可用作抗疟药和用于制备其他抗疟药。含有这种支架的最著名的药物氯喹的发现帮助实现了几十年来对疟疾的控制和治疗。喹啉及其衍生物被广泛用作杀菌剂杀、生物剂、抗生素、生物碱、染料、橡胶化学品和调味剂。其他工业应用包括将它们用作腐蚀抑制剂、防腐剂以及用作树脂和萜烯的溶剂，以及在过渡金属络合物催化中用于均匀聚合和发光化学。它们还被用于制造油溶性染料、食品着色剂、药物、pH指示剂和其他有机化合物。喹啉是色氨酸的分解代谢物，色氨酸是某些降压药的基本结构，例如外周血管扩张药哌唑嗪和多沙唑嗪。

喹喔啉（也称为1,4-二氮杂萘或苯并嘌呤）是含有稠合的吡嗪环和苯环的双环杂环化合物。喹喔啉衍生物是药理活性化合物的重要成分，包括抗菌剂、抗生素和抗肿瘤剂、抗真菌、抗炎和止痛药物，以及用于RNA合成抑制、活性染料和色素、偶氮染料、氟罗西林染料、缓蚀剂和光伏聚合物。

奎尼丁是一种双环胺，已发现其具有许多应用，最著名的是作为配体用于OsO4催化的烯烃二羟基化研究。这些含氮杂环也已被用于形成鎓盐，以测试PAC拮抗剂的活性。3-奎宁环醇是用于制备胆碱能受体配体和麻醉剂的合成子，并且是甲基乙烯基酮与醛缩合的催化剂。

四唑，由含四个氮原子的五元环组成，已被应用于材料科学和药物学中。四唑可以耐受多种化学环境，从强酸到碱性，以及氧化和还原条件。四唑是羧酸基团的代谢稳定生物等排体，并且通过Huisgen重排可以用作多种含氮杂环的前体。它们还可充当以适当方式显示两个取代基的简单亲脂性间隔基，其中嵌入的四唑单元的连接方式与它们的1,2,3-三唑类似物具有高度的相似性。

噻二唑衍生物，一种含有两个氮和硫的五元环，已被研究发现具有抗惊厥和抗菌活性。研究已发现1,3,4-噻二唑的衍生物具有抗菌和抗真菌活性。

噻嗪（也称为1,4-噻嗪）由包含对位硫和氮原子的六元环组成。其表现出多种药理和生物学活性，例如抗癌、抗微生物、抗炎和解热活性，并可充当中枢神经系统抑制剂。另外，噻嗪衍生物也可用于染料、镇定剂和杀虫剂。

噻唑是一类含有氮和硫的五元环，具有出色的抗肿瘤、抗病毒和抗生素活性。它们在肽中的存在或其与蛋白质、DNA和RNA结合的能力已经发展出许多合成研究和新应用。噻唑环已被确定为众多天然产物的中心特征，其最著名的例子可能是埃博霉素。此外，噻唑经常出现在肽研究中。噻唑还可以用作受保护的甲酰基，可以在复杂的天然产物合成的后期阶段释放出来。

噻唑啉是一类含有硫原子和氮原子的五元杂环化合物。噻唑烷是噻唑啉的还原形式。半胱氨酸残基通常可在转录后被修饰成噻唑啉。噻唑啉衍生物是PPARγ的活化剂，可通过抑制Raf/MEK/细胞外信号调节激酶（ERK）和磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）/Akt级联信号通路来改善2型糖尿病的胰岛素抵抗和降低血糖水平。

噻吩（硫代呋喃）是一类重要的含硫杂环化合物，可作为呋喃和吡咯类似物，在许多农用化学品和药物以及材料科学中被广泛用作合成砌块。苯并噻吩和二苯并噻吩分别包含一个或两个苯环与噻吩环的稠合环。由于其芳香性，噻吩没有表现出与常规硫醚相同的性能。例如，噻吩中的硫原子表现出抗烷基化和抗氧化活性。噻吩还可以用作苯环的生物等排体，例如在NSAID氯诺昔康（吡罗昔康的噻吩类似物）中。

三嗪衍生物由含有三个氮原子的六元芳环组成。异构形式包括1,2,3-、1,2,4-、1,3,5-三嗪三取代1,3,5-三嗪是最古老的一类有机化合物，由于其有效的药理特性（包括抗癌、抗血管生成、抗HIV、抗疟、抗细菌和抗微生物活性），其一直被用作许多化疗药物的核心结构。这些化合物还具有良好的光学和电子性能，并且能够形成多个氢键，因此也已作为亚基被用作超分子结构形成中。研究还发现三嗪衍生物是PI3K和mTOR的抑制剂，以及在酸性溶液中对低碳钢的有效腐蚀抑制剂。

三唑由一个包含三个氮原子的五元环组成，具有生物活性，尤其是作为抗真菌剂、抗微生物剂和酶抑制剂。叠氮化物-炔烃Huisgen环加成反应是一种温和的选择性反应，可生成1,2,3-三唑。该反应已广泛用于生物正交化学和有机合成中。三唑环是一种相对稳定的官能团，三唑键可用于多种应用，例如替换DNA的磷酸骨架。