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Merck
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G5547

Sigma-Aldrich

GSK837149A

≥98% (HPLC), solid

Synonyme(s) :

N,N′-Di[4-(4-Methyl-pyrimidin-2-ylsulfamoyl)phenyl]-urea

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C23H22N8O5S2
Numéro CAS:
13616-29-0
Poids moléculaire :
554.60
Code UNSPSC :
51111800
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

100

Pureté

≥98% (HPLC)

Forme

solid

Couleur

white to off-white

Solubilité

DMSO: >10 mg/mL
H2O: insoluble

Auteur

GlaxoSmithKline

Température de stockage

2-8°C

Actions biochimiques/physiologiques

GSK837149A is the first selective inhibitor of human fatty acid synthase (FAS) known to act specifically and selectively on the KR activity of the enzyme. It was first isolated as a minor impurity in a sample found to be active against the enzyme in a high-throughput screening campaign. This compound and its analogs synthesized, all being symmetrical structures containing a bisulfonamide urea, act by inhibiting the beta-ketoacyl reductase activity of the enzyme. GSK837149A inhibits FAS in a reversible mode, with a Ki value of approximately 30 nm, and it possibly binds to the enzyme-ketoacyl-ACP complex. Although initial results suggest that cell penetration for these compounds is impaired, they still can be regarded as useful tools with which to probe and explore the beta-ketoacyl reductase active site in FAS, helping in the design of new inhibitors.

Caractéristiques et avantages

This compound was developed by GlaxoSmithKline. To browse the list of other pharma-developed compounds and Approved Drugs/Drug Candidates, click here.

Pictogrammes

Exclamation mark
GHS07

Mention d'avertissement

Warning

Mentions de danger

H319

Classification des risques

Eye Irrit. 2

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 2

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Équipement de protection individuelle

dust mask type N95 (US), Eyeshields, Gloves

Certificats d'analyse (COA)

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