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385581-M

Sigma-Aldrich

11beta-HSD1 Inhibitor, 10j

The 11beta-HSD1 Inhibitor, 10j, also referenced under CAS 1009373-58-3, controls the biological activity of 11beta-HSD1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.

Synonyme(s) :

11beta-HSD1 Inhibitor, 10j

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About This Item

Formule empirique (notation de Hill):
C26H33BrN2O3
Numéro CAS:
Poids moléculaire :
501.46
Code UNSPSC :
12352111
Nomenclature NACRES :
NA.77

Niveau de qualité

Pureté

≥95% (HPLC)

Forme

solid

Fabricant/nom de marque

Calbiochem®

Conditions de stockage

OK to freeze

Couleur

white

Solubilité

DMSO: 100 mg/mL

Température de stockage

2-8°C

Description générale

A cell permeable, spirocyclic urea that acts as a selective inhibitor of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 (11β-HSD1) (IC50 of 1.6 nM and 5.3 nM) in enzyme and human adipocyte assays, respectively. Consisting of 2 enantiomers, 10j2 (R Isomer) is shown to be ˜ 2-3X more potent than 10j1 (S Isomer), in both aforementioned assays. 11β-HSD1 activity in the presence of 10j2 (10 mg/kg in animals p.o.) results in an ~80% reduction in the concentration of plasma cortisol over vehicle treated controls.
A cell permeable, spirocyclic urea that acts as a selective inhibitor of 11β-hydroxysteroid dehydrogenase 1 (11β-HSD1) (IC50 of 1.6 nM and 5.3 nM) in enzyme and human adipocyte assays, respectively. Consisting of 2 enantiomers, 10j2 (R Isomer) is shown to be ˜ 2-3X more potent than 10j1 (S Isomer), in both aforementioned assays. 11β-HSD1 activity in the presence of 10j2 (10mg/kg in animals p.o.) results in an ˜ 80% reduction in the concentration of plasma cortisol over vehicle treated controls.

Avertissement

Toxicity: Standard Handling (A)

Autres remarques

Tice, C.M., et al. 2009. Bioorg. Med. Chem. Lett.20, 881.

Informations légales

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 2

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable


Certificats d'analyse (COA)

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