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Merck

Identification and further development of potent TBK1 inhibitors.

ACS chemical biology (2014-12-30)
André Richters, Debjit Basu, Julian Engel, Meryem S Ercanoglu, Hyatt Balke-Want, Roberta Tesch, Roman K Thomas, Daniel Rauh
RESUMEN

The cytosolic Ser/Thr kinase TBK1 was discovered to be an essential element in the mediation of signals that lead to tumor migration and progression. These findings meet the need for the identification of novel tool compounds and potential therapeutics to gain deeper insights into TBK1 related signaling and its relevance in tumor progression. Herein, we undertake the activity-based screening for unique inhibitors of TBK1 and their subsequent optimization. Initial screening approaches identified a selection of TBK1 inhibitors that were optimized using methods of medicinal chemistry. Variations of the structural characteristics of a representative 2,4,6-substituted pyrimidine scaffold resulted in improved potency. Prospective use as tool compounds or basic contributions to drug design approaches are anticipated for our improved small molecules.

MATERIALES
Referencia del producto
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Descripción del producto

Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, Hybri-Max, sterile-filtered, BioReagent, suitable for hybridoma, ≥99.7%
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Cantidad
Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, ACS reagent, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, for molecular biology
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Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, suitable for HPLC, ≥99.7%
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Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, sterile-filtered, BioPerformance Certified, meets EP, USP testing specifications, suitable for hybridoma
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Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, ReagentPlus®, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, ≥99.5% (GC), suitable for plant cell culture
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Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, BioUltra, for molecular biology, ≥99.5% (GC)
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Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, PCR Reagent
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USP
Dimetilsulfóxido, United States Pharmacopeia (USP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, meets EP testing specifications, meets USP testing specifications
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Sigma-Aldrich
8-Octanoyloxypyrene-1,3,6-trisulfonic acid trisodium salt, suitable for fluorescence, ≥90% (HPCE)
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Sigma-Aldrich
β-D-Allose, rare aldohexose sugar
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Supelco
Dimetilsulfóxido, analytical standard
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Supelco
Dimetilsulfóxido, for inorganic trace analysis, ≥99.99995% (metals basis)
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Dimetilsulfóxido, European Pharmacopoeia (EP) Reference Standard
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Sigma-Aldrich
TBK1 Protein, active, 10 µg, Active, N-terminal His6-tagged, recombinant, full length, human TBK1, for use in Kinase Assays.
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Sigma-Aldrich
Autophinib, ≥98% (HPLC)
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