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Design, synthesis, and bioevaluation of paeonol derivatives as potential anti-HBV agents.

European journal of medicinal chemistry (2014-12-03)
Tsurng-Juhn Huang, Hong Chuang, Yu-Chuan Liang, Hui-Hsien Lin, Jia-Cherng Horng, Yu-Cheng Kuo, Chia-Wen Chen, Fu-Yuan Tsai, Shih-Chieh Yen, Shih-Ching Chou, Ming-Hua Hsu
RESUMEN

Hepatitis B virus (HBV) is a causative reagent that frequently causes progressive liver diseases, leading to the development of acute, chronic hepatitis, cirrhosis, and eventually hepatocellular carcinoma (HCC). Despite several antiviral drugs including interferon-α and nucleotide derivatives are approved for clinical treatment for HBV, critical issues remain unresolved, e.g., low-to-moderate efficacy, adverse side effects, and resistant strains. In this study, novel Paeonol-phenylsulfonyl derivatives were synthesized and their antiviral effect against HBV was evaluated. The experimental results indicated that these compounds process significant antiviral potential, including the inhibition of viral antigen expression and secretion, and the suppression of HBV viral DNA replication. Among compounds synthesized in this research, compound 2-acetyl-5-methoxyphenyl 4-methoxybenzenesulfonate (7f) had the most potent inhibitory activity with IC50 value of 0.36 μM, and high selectivity index, SI (TC50/IC50) 47.75; which exhibited an apparent inhibition effect on viral gene expression and viral propagation in cell culture model. So, we believe our compounds could serve as reservoir for antiviral drug development.

MATERIALES
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Descripción del producto

Sigma-Aldrich
Metanol, suitable for HPLC, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, Hybri-Max, sterile-filtered, BioReagent, suitable for hybridoma, ≥99.7%
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Sigma-Aldrich
Acetona, ACS reagent, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, ACS reagent, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, for molecular biology
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Sigma-Aldrich
Metanol, ACS reagent, ≥99.8%
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Sigma-Aldrich
Acetato de etilo, ACS reagent, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, suitable for HPLC, ≥99.7%
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Sigma-Aldrich
Acetona, suitable for HPLC, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
Cloroformo-d, 99.8 atom % D
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Cantidad
Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, sterile-filtered, BioPerformance Certified, meets EP, USP testing specifications, suitable for hybridoma
Número de referencia del producto (SKU)
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Disponibilidad
Precio
Cantidad
Sigma-Aldrich
Acetato de etilo, suitable for HPLC, ≥99.7%
Número de referencia del producto (SKU)
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Sigma-Aldrich
Acetona, HPLC Plus, for HPLC, GC, and residue analysis, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, ReagentPlus®, ≥99.5%
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Sigma-Aldrich
Metanol, HPLC Plus, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
Acetato de etilo, HPLC Plus, for HPLC, GC, and residue analysis, 99.9%
Número de referencia del producto (SKU)
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Cantidad
Sigma-Aldrich
Potassium carbonate, ACS reagent, ≥99.0%
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Sigma-Aldrich
Cloroformo-d, 99.8 atom % D, contains 0.03 % (v/v) TMS
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Sigma-Aldrich
Dimetilsulfóxido, ≥99.5% (GC), suitable for plant cell culture
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Sigma-Aldrich
Hexano, suitable for HPLC, ≥95%
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Sigma-Aldrich
Hexano, ReagentPlus®, ≥99%
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Sigma-Aldrich
Hexano, Laboratory Reagent, ≥95%
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Sigma-Aldrich
Metanol, suitable for HPLC, gradient grade, suitable as ACS-grade LC reagent, ≥99.9%
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Sigma-Aldrich
Hexano, HPLC Plus, for HPLC, GC, and residue analysis, ≥95%
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Sigma-Aldrich
Potassium carbonate, anhydrous, free-flowing, Redi-Dri, ACS reagent, ≥99%
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Sigma-Aldrich
Metanol, Laboratory Reagent, ≥99.6%
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Sigma-Aldrich
Potassium carbonate, puriss. p.a., ACS reagent, anhydrous, ≥99.0% (T)
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Sigma-Aldrich
Acetato de etilo, suitable for HPLC, ≥99.8%
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Sigma-Aldrich
Potassium carbonate, reagent grade, ≥98%, powder, −325 mesh
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Sigma-Aldrich
Metanol, ACS spectrophotometric grade, ≥99.9%
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