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Merck

Inhibitor selectivity between aldo-keto reductase superfamily members AKR1B10 and AKR1B1: role of Trp112 (Trp111).

FEBS letters (2013-10-09)
Liping Zhang, Hong Zhang, Yining Zhao, Zhe Li, Shangke Chen, Jing Zhai, Yunyun Chen, Wei Xie, Zhong Wang, Qing Li, Xuehua Zheng, Xiaopeng Hu
RESUMEN

The antineoplastic target aldo-keto reductase family member 1B10 (AKR1B10) and the critical polyol pathway enzyme aldose reductase (AKR1B1) share high structural similarity. Crystal structures reported here reveal a surprising Trp112 native conformation stabilized by a specific Gln114-centered hydrogen bond network in the AKR1B10 holoenzyme, and suggest that AKR1B1 inhibitors could retain their binding affinities toward AKR1B10 by inducing Trp112 flip to result in an "AKR1B1-like" active site in AKR1B10, while selective AKR1B10 inhibitors can take advantage of the broader active site of AKR1B10 provided by the native Trp112 side-chain orientation.

MATERIALES
Referencia del producto
Marca
Descripción del producto

Sigma-Aldrich
L-Tryptophan, from non-animal source, meets EP, JP, USP testing specifications, suitable for cell culture, 99.0-101.0%
El producto T8941 no se vende actualmente en su país Póngase en contacto con el Servicio técnico
Sigma-Aldrich
L-Tryptophan, BioUltra, ≥99.5% (NT)
El producto 93659 no se vende actualmente en su país Póngase en contacto con el Servicio técnico
Sigma-Aldrich
Oleanolic acid, ≥97%
El producto O5504 no se vende actualmente en su país Póngase en contacto con el Servicio técnico
Sigma-Aldrich
Rhodanine, 97%
El producto 118192 no se vende actualmente en su país Póngase en contacto con el Servicio técnico
Sigma-Aldrich
L-Tryptophan, reagent grade, ≥98% (HPLC)
El producto T0254 no se vende actualmente en su país Póngase en contacto con el Servicio técnico
Sigma-Aldrich
Epalrestat, ≥98% (HPLC)
El producto SML0527 no se vende actualmente en su país Póngase en contacto con el Servicio técnico
Supelco
Tryptophan, Pharmaceutical Secondary Standard; Certified Reference Material
El producto PHR1176 no se vende actualmente en su país Póngase en contacto con el Servicio técnico
Supelco
L-Tryptophan, certified reference material, TraceCERT®, Manufactured by: Sigma-Aldrich Production GmbH, Switzerland
El producto 51145 no se vende actualmente en su país Póngase en contacto con el Servicio técnico
Supelco
Oleanolic acid, analytical standard
El producto 42515 no se vende actualmente en su país Póngase en contacto con el Servicio técnico