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Merck

SML2842

Sigma-Aldrich

BAY 1125976

≥98% (HPLC)

Sinónimos:

2-[4-(1-Aminocyclobutyl)phenyl]-3-phenylimidazo[1,2-b]pyridazine-6-carboxamide, BAY-1125976, BAY1125976

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About This Item

Fórmula empírica (notación de Hill):
C23H21N5O
Número de CAS:
Peso molecular:
383.45
Número MDL:
Código UNSPSC:
12352200
NACRES:
NA.77

Nivel de calidad

Análisis

≥98% (HPLC)

formulario

powder

color

white to beige

solubilidad

DMSO: 2 mg/mL, clear

temp. de almacenamiento

2-8°C

Acciones bioquímicas o fisiológicas

BAY 1125976 is an orally active, potent and highly selective AKT1/2 allosteric inhibitor (IC50 = 5.2/18 nM with 10 μM ATP, IC50 = 44/36 nM with 2 mM ATP; AKT3 IC50 = 427 nM with 10 μM ATP) that targets a pocket formed by the kinase & PH domain. BAY 1125976 reduces basal AKT T308/S473 phosphorylation (IC50 = 0.9/1.1; KPL-4 cells) and exhibits anti-cancer efficacy in cultures (IC50 = 0.02-10 μM, 23 human cancer lines) and in xenograft models in vivo (25, 50 mg/kg/day or 5, 15, 25 mg/kg bid. po.; mice), including breast cancers (KPL4 PIK3CAH1074R mutant, MCF7, HBCx-2), AKTE17K-driven prostate cancer LAPC-4, and anal cancer AXF 984.

Código de clase de almacenamiento

11 - Combustible Solids

Clase de riesgo para el agua (WGK)

WGK 3

Punto de inflamabilidad (°F)

Not applicable

Punto de inflamabilidad (°C)

Not applicable


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