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525146-M

Millipore

sPLA2-IIA Inhibitor II, KH064

Synonyme(s) :

(S)-5-(4-(benzyloxy)phenyl)-4-(7-phenylheptanamido)pentanoic acid, Phospholipase A₂ Group IIA Inhibitor II, PLA2g2a Inhibitor II

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About This Item

Code UNSPSC :
12352200

Pureté

≥95% (HPLC)

Forme

solid

Fabricant/nom de marque

Calbiochem®

Conditions de stockage

OK to freeze
protect from light

Couleur

white

Solubilité

DMSO: 100 mg/mL

Température de stockage

2-8°C

Description générale

A reversible, potent, and selective sPLA2-IIA/PLA2g2a (phospholipase A2 group IIA) inhibitor (IC50 = 29 nM) that displays much reduced potency against sPLA2-V/PLA2g5 (PLA2 group V; IC50 = 2 µM) and is reported not to affect the activity of cytosolic cPLA2, Ca2+-independent iPLA2, 30 human GPCRs, and 25 other enzymes. In addition to being useful in studying PLA2g2a-mediated cellular responses in cultures in vitro (100% inhibition of LPS-induced PGE2 production in HMC-1 cells; 15 min 10 µM pretreatment), KH064 is orally available in rats and efficacious in various rat disease models in vivo (5 mg/kg p.o.), including adjuvant-induced arthritis, spontaneous hypertension, high fat diet-induced metabolic disorders. Comparing to the substrate-competitive inhibitor c(2NapA)LS(2NapA)R (Cat. No. 525145), KH064 also effectively chelates sPLA2-IIA active site Ca2+ in addition to targeting the enzyme′s N-terminal lipid substrate binding site.

Conditionnement

Packaged under inert gas

Avertissement

Toxicity: Standard Handling (A)

Reconstitution

Following reconstitution, aliquot and freeze (-20°C). Stock solutions are stable for up to 3 months at -20°C.

Autres remarques

Hansford, K. A., et al. 2003. Chembiochem.4, 181.
Iyer, A., et al. 2012. Diabetes.61, 2320,
Levick, S., et al. 2006. J Immunol.176, 7000.

Informations légales

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Code de la classe de stockage

11 - Combustible Solids

Classe de danger pour l'eau (WGK)

WGK 3

Point d'éclair (°F)

Not applicable

Point d'éclair (°C)

Not applicable

Certificats d'analyse (COA)

Recherchez un Certificats d'analyse (COA) en saisissant le numéro de lot du produit. Les numéros de lot figurent sur l'étiquette du produit après les mots "Lot" ou "Batch".

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