506148

p38-MAP-Kinase-Inhibitor III

InSolution, ≥98%

• Synonym(e): InSolution p38 MAP-Kinase-Inhibitor III
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₃H₂₁FN₄S
• Molekulargewicht: 404.50
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: liquid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic); protect from light
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: 2-8°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, potenter, selektiver, mit ATP konkurrierender Inhibitor von p38-MAP-Kinase (IC₅₀ = 380 nM für p38α;). Unterdrückt nachweislich wirksam die LPS-induzierte Zytokinfreisetzung in vitro (IC₅₀ = 160 nM für die TNF-α;-Freisetzung bzw. 39 nM für die IL-1β;-Freisetzung, menschliches PBMC) und in vivo (ED₅₀ = 1,33 mg/kg für die TNF-α;-Freisetzung bei Mäusen). Zeigt verringerte hemmende Aktivität gegenüber Zytochrom P450-2D6 im Vergleich zu SB 203580 (Katalog-Nr. 559389) und ist besser geeignet für die Verwendung in Tiermodellen.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
p38-MAP-Kinase

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 0,38 µ;M für p38α;; 0,16 bzw. 0,039 µ;M zur Unterdrückung der LPS-induzierten TNF-α;- bzw. IL-1β;-Freisetzung in menschlichem PBMC; ED50 = 1,33 mg/kg zur Unterdrückung der LPS-induzierten TNF-α;-Freisetzung bei Mäusen

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Physikalische Form

Eine 10-mM-Lösung (1 mg/247 µ;l) von p38-MAP-Kinase-Inhibitor III (Katalog-Nr. <;A href="https://./?[islink]ViewProductDetail-BySKU&;#124;&;#124;SKU&;#124;EMD_BIO-506121&;#124;[/islink]">;506121<;/A>;) in DMSO.

Rekonstituierung

Nach dem ersten Gebrauch in Aliquote aufteilen und kühlen (4 °;C).

Sonstige Hinweise

Laufer, S.A., et al. 2003. J. Med. Chem.46, 3230.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 10 - Combustible liquids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): 188.6 °F - closed cup - (Dimethylsulfoxide)
• Flammpunkt (°C): 87 °C - closed cup - (Dimethylsulfoxide)