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Myosin-leichte-Ketten-Kinase-Inhibitor-Peptid 18

The Myosin Light Chain Kinase Inhibitor Peptide 18 controls the biological activity of Myosin Light Chain Kinase. This small molecule/inhibitor is primarily used for Phosphorylation & Dephosphorylation applications.

• Synonym(e): Myosin-leichte-Ketten-Kinase-Inhibitor-Peptid 18 , H-RKKYKYRRK-NH₂, MLCK-Inhibitor-Peptid 18, MLCK-Inhibitor IV
• Empirische Formel (Hill-System): C₆₀H₁₀₅N₂₃O₁₁
• Molekulargewicht: 1324.62
• UNSPSC-Code: 12352202
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥97% (HPLC)
• Form: lyophilized solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; desiccated (hygroscopic)
• Farbe: white
• Löslichkeit: water: 1 mg/mL; DMSO: 5 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein hochbasisches, zellpermeables Nonapeptid, das als selektiver Myosin-leichte-Ketten-Kinase(MLCK)-Inhibitor wirkt (IC₅₀ = 50 nM). Die Hemmung ist in Bezug auf das Peptidsubstrat kompetitiv (K_i = 52 nM) und es zeigt eine Hemmung im gemischten Modus in Bezug auf ATP. Es hat weder Einfluss auf die Kinaseaktivierung durch Calmodulin (CaM), noch hemmt es die Aktivitäten von CaMKII und PKA.

Ein hochbasisches, zellpermeables Nonapeptid, das als selektiver Myosin-leichte-Ketten-Kinase(MLCK)-Inhibitor wirkt (IC₅₀ = 50 nM). Es blockiert weder Calmodulin (CaM), noch hemmt es die Kinase-Aktivitäten von Ca²⁺/Calmodulin-Kinase II (CaMKII) oder Proteinkinase A (PKA). Die Hemmung ist in Bezug auf das Substrat kompetitiv (K_i = 52 nM). Zeigt eine Hemmung im gemischten Modus in Bezug auf ATP.

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
MLCK

Produkt konkurriert nicht mit ATP.

Reversibel: nein

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 50 M gegen MLCK

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sequenz

H-Arg-Lys-Lys-Tyr-Lys-Tyr-Arg-Arg-Lys-NH₂;

Physikalische Form

Wird als Trifluoracetat-Salz geliefert.

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Zolotarevsky, Y., et al. 2002. Gastroenterology123, 163.
Lukas, T.J., et al. 1999. J. Med. Chem.42, 910.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 1
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable