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Staurosporin, N-Benzoyl

A cell-permeable Staurosporine derivative that displays antitumor properties.

• Synonym(e): Staurosporin, N-Benzoyl, PKG-Inhibitor IX, N-Benzoylstaurosporin, CGP 41 251, PDGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor X, PKC412
• Empirische Formel (Hill-System): C₃₅H₃₀N₄O₄
• CAS-Nummer: 120685-11-2
• Molekulargewicht: 570.64
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥98% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze; protect from light
• Farbe: tan
• Löslichkeit: DMSO: 6 mg/mL
• Versandbedingung: ambient
• Lagertemp.: −20°C
• InChI: 1S/C35H30N4O4/c1-34(42-4)30(37(3)32(41)19-12-6-5-7-13-19)33-38-23-16-10-8-14-20(23)26-27-22(18-36-31(27)40)25-21-15-9-11-17-24(21)39(29(25)28(26)38)35(34,2)43-33/h5-17,30,33H,18H2,1-4H3,(H,36,40)/t30-,33-,34-,35+/m1/s1
• InChIKey: IIQIEMHSDLLZQA-QZPVEUDVSA-N

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein Derivat von zellpermeablem Staurosporin (Best.-Nr. 569397), das Antitumor-Eigenschaften aufweist. Wirkt als Breitspektrum-, reversibler und um ATP konkurrierender Inhibitor von PKC (α;, β; und γ;), PDGFRβ;, VEGFR2, Syk, PKCη;, PKCδ;, Flk-1, Flt3, Cdk1/B, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, VEGFR1 und EGFR (IC₅₀ = jeweils 22 nM, 50 nM, 86 nM, 95 nM, 160 nM, 330 nM, 390 nM, 528 nM, 570 nM, 570 nM, 600 nM, 790 nM, 800 nM, 912 nM und 1,0 µ;M). Bei höheren Konzentrationen hemmt es auch Ins-R und IGF-1R (IC₅₀ = 10 &;microM). Nachweislich auch ein potenter Hemmer von Ba/F3-Zellen, die konstitutiv aktive Flt3 exprimieren (IC₅₀<;10 nM).

Biochem./physiol. Wirkung

Primärziel
PKC (α;, β; und γ;), PDGFRβ;, VEGFR2, Syk, PKCη;, PKCδ;, Flk-1, Flt3, Cdk1/B, PKA, c-Kit, c-Fgr, c-Src, VEGFR1 und EGFR

Produkt konkurriert mit ATP.

Reversibel: ja

Zellpermeabel: ja

Ziel-IC₅₀: 22 nM, 50 nM, 86 nM, 95 nM, 160 nM, 330 nM, 390 nM, 528 nM, 570 nM, 570 nM, 600 nM, 790 nM, 800 nM, 912 nM und 1,0 µ;M gegen Primärziele in der angegebenen Reihenfolge

Verpackung

Verpackt unter inertem Gas

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Rekonstituierung

Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-20 °;C). Stammlösungen sind bei -20 °;C bis zu 6 Monate haltbar.

Sonstige Hinweise

Weisberg, E., et al. 2002. Cancer Cell1, 433.
Fabbro, D., et al. 2000. Anticancer Drug Des.15, 17.
Meyer, T., et al. 1999. Int. J. Cancer81, 669.
Meyer, T., et al. 1989. Int. J. Cancer43, 851.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Piktogramme: GHS08
• Signalwort: Danger
• H-Sätze: H360FD
• P-Sätze: P201 - P202 - P280 - P308 + P313 - P405 - P501
• Gefahreneinstufungen: Repr. 1B
• Lagerklassenschlüssel: 6.1C - Combustible acute toxic Cat.3 / toxic compounds or compounds which causing chronic effects
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable