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PFKFB3-Inhibitor, 3PO
PFKFB3 Inhibitor, 3PO, is a cell-permeable, selective inhibitor of PFK-2 (6-phosphofructo-2-Kinase) activity.
Synonym(e):
PFKFB3-Inhibitor, 3PO
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About This Item
Empirische Formel (Hill-System):
C13H10N2O
Molekulargewicht:
210.23
MDL-Nummer:
UNSPSC-Code:
12352200
NACRES:
NA.28
Empfohlene Produkte
Qualitätsniveau
Assay
≥99% (HPLC)
Form
solid
Hersteller/Markenname
Calbiochem®
Lagerbedingungen
OK to freeze
protect from light
Farbe
pale yellow
Löslichkeit
DMSO: 50 mg/mL
Versandbedingung
ambient
Lagertemp.
2-8°C
Allgemeine Beschreibung
Eine zellpermeable Dipyridinyl-Propenon-Verbindung, die die Aktivität von PFK-2 (6-Phosphofructo-2-kinase) des PFKFB3-Isoenzyms in einem Mixed-Mode-Design selektiv gegenüber PFK-1(6-Phosphofructo-1-kinase) blockiert. Verringert rasch die Aufnahme von Fructose-2,6-bisphosphat (F-2,6-P2) und 2-Deoxyglucose sowie die Lactat-Sekretion, stoppt wirksam die Vermehrung transformierter Zellen (IC50 ~ 1,4 µ;M in NHBE-ht/LT/ras) und unterdrückt das Tumorwachstum bei mehreren Xenograft-Mausmodellen (70 mg/kg, intraperitoneal). Die zytostatischen und zytotoxischen Wirkungen von 3PO hängen nachweislich stark von der intrazellulären Menge an F-6-P (Fructose-6-phosphat) und F-2,6-P2 ab.
Verpackung
Verpackt unter inertem Gas
Warnhinweis
Toxizität: Standard-Handhabung (A)
Rekonstituierung
Nach der Rekonstitution in Aliquote aufteilen und einfrieren (-70 °;C). Stammlösungen sind bei -70 °;C bis zu 6 Monate haltbar.
Sonstige Hinweise
Clem, B., et al. 2008. Mol. Cancer Ther.7, 110.
Rechtliche Hinweise
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Lagerklassenschlüssel
11 - Combustible Solids
WGK
WGK 3
Flammpunkt (°F)
Not applicable
Flammpunkt (°C)
Not applicable
Analysenzertifikate (COA)
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Brian Clem et al.
Molecular cancer therapeutics, 7(1), 110-120 (2008-01-19)
6-phosphofructo-1-kinase, a rate-limiting enzyme of glycolysis, is activated in neoplastic cells by fructose-2,6-bisphosphate (Fru-2,6-BP), a product of four 6-phosphofructo-2-kinase/fructose-2,6-bisphosphatase isozymes (PFKFB1-4). The inducible PFKFB3 isozyme is constitutively expressed by neoplastic cells and required for the high glycolytic rate and anchorage-independent
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