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NF-κB-Aktivierungsinhibitor VII, CID-2858522

The NF-κB Activation Inhibitor VII, CID-2858522 controls the biological activity of NF-κB. This small molecule/inhibitor is primarily used for Inflammation/Immunology applications.

• Synonym(e): NF-κB-Aktivierungsinhibitor VII, CID-2858522
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₈H₃₉N₃O₃
• Molekulargewicht: 465.63
• UNSPSC-Code: 12352200
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: >95% (HPLC)
• Form: powder
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: off-white
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL
• Versandbedingung: wet ice
• Lagertemp.: −20°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, selektiver Inhibitor der NF-κ;B-Aktivierung, die durch PKC-Signalweg-Aktivatoren wie PMA (IC₅₀ = 70 nM) in einem HEK293-zellbasierten NF-κ;B-Luciferase-Reportergen-Assay induziert wird. Der Inhibitor hemmt diese, indem er PKC nachgeschaltet, aber IKKβ; vorgeschaltet wirkt, ohne dabei andere NF-κ;B-Aktivierungswege zu hemmen. Bei 10 µ;M hemmt diese Verbindung in einer Gruppe von 353 Proteinkinasen nur Raf, TLK1 und JAK2 um 57 %, 70 % bzw. 53 %. Darüber hinaus schwächt sie die durch CD3/CD28 und PMA/Ionomycin induzierte Produktion von IL-2 durch Jurkat-T-Zellen (IC₅₀<;5 µ;M) und die durch Anti-IgM stimulierte Proliferation von murinen B-Lymphozyten (IC₅₀ = 2 µ;M) ab.

Ein zellpermeabler, selektiver Inhibitor der NF-κ;B-Aktivierung, die durch PKC-Signalweg-Aktivatoren wie PMA (IC₅₀ = 70 nM) in einem HEK293-zellbasierten NF-κ;B-Luciferase-Reportergen-Assay induziert wird. Der Inhibitor hemmt diese, indem er PKC nachgeschaltet, aber IKKβ; vorgeschaltet wirkt, ohne dabei andere NF-κ;B-Aktivierungswege zu hemmen. Bei 10 µ;M hemmt diese Verbindung in einer Gruppe von 353 Proteinkinasen nur Raf, TLK1 und JAK2 um 57 %, 70 % bzw. 53 %. Darüber hinaus schwächt sie die durch CD3/CD28 und PMA/Ionomycin induzierte Produktion von IL-2 durch Jurkat-T-Zellen (IC₅₀<;5 µ;M) und die durch Anti-IgM stimulierte Proliferation von murinen B-Lymphozyten (IC₅₀ = 2 µ;M) ab.

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Peddibhotla, S., et al. 2010. J. Med. Chem.53, 4793.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 3