385581-M

11beta-HSD1-Inhibitor, 10j

The 11beta-HSD1 Inhibitor, 10j, also referenced under CAS 1009373-58-3, controls the biological activity of 11beta-HSD1. This small molecule/inhibitor is primarily used for Protease Inhibitors applications.

• Synonym(e): 11beta-HSD1-Inhibitor, 10j
• Empirische Formel (Hill-System): C₂₆H₃₃BrN₂O₃
• CAS-Nummer: 1009373-58-3
• Molekulargewicht: 501.46
• UNSPSC-Code: 12352111
• NACRES: NA.77

Eigenschaften

• Qualitätsniveau: 100
• Assay: ≥95% (HPLC)
• Form: solid
• Hersteller/Markenname: Calbiochem^®
• Lagerbedingungen: OK to freeze
• Farbe: white
• Löslichkeit: DMSO: 100 mg/mL
• Lagertemp.: 2-8°C

Beschreibung

Allgemeine Beschreibung

Ein zellpermeabler, spirozyklischer Harnstoff, der als selektiver Inhibitor der 11β;-Hydroxysteroid-Dehydrogenase 1 (11β;-HSD1) in Enzym- und Human-Adipozytenassays wirkt (IC₅₀ von 1,6 nM und 5.3 nM). Bestehend aus 2 Enantiomeren, 10j2 (R-Isomer) ist er ˜; 2- bis 3-fach potenter als 10j1 (S-Isomer), in beiden der genannten Assays. 11β;-HSD1-Aktivität in Gegenwart von 10j2 (10 mg/kg in Tieren p.o.) resultiert in ~80 % Reduktion der Konzentration von Plasmakortisol gegenüber den mit Vehikel behandelten Kontrollgruppen.

Ein zellpermeabler, spirozyklischer Harnstoff, der als selektiver Inhibitor der 11β;-Hydroxysteroid-Dehydrogenase 1 (11β;-HSD1) in Enzym- und Human-Adipozytenassays wirkt (IC₅₀ von 1,6 nM und 5.3 nM). Bestehend aus 2 Enantiomeren, 10j2 (R-Isomer) ist er ˜; 2- bis 3-fach potenter als 10j1 (S-Isomer), in beiden der genannten Assays. 11β;-HSD1-Aktivität in Gegenwart von 10j2 (10mg/kg in Tieren p.o.) resultiert in ˜; 80 % Reduktion der Konzentration von Plasmakortisol gegenüber den mit Vehikel behandelten Kontrollgruppen.

Warnhinweis

Toxizität: Standard-Handhabung (A)

Sonstige Hinweise

Tice, C.M., et al. 2009. Bioorg. Med. Chem. Lett.20, 881.

Rechtliche Hinweise

CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany

Sicherheitshinweise

• Lagerklassenschlüssel: 11 - Combustible Solids
• WGK: WGK 2
• Flammpunkt (°F): Not applicable
• Flammpunkt (°C): Not applicable